サトウ　アツシ   佐藤　淳    所属   応用生物学部 応用生物学科    職種   教授
言語種別	日本語
発行・発表の年月	2013/10
形態種別	学術論文
標題	経口ポリエチレングリコール修飾ラクトフェリン
執筆形態	共著
掲載誌名	ラクトフェリン 2013
出版社・発行元	日本ラクトフェリン学会第５回学術集会実行委員会編集、日本医学館
巻・号・頁	91-95頁
著者・共著者	杉本　晃規、小島　由載、志賀　有貴、大島　裕太、野原　万友美、竹内　崇、佐藤　淳
概要	ラクトフェリン(LF)は、様々な生理活性を有する多機能性タンパク質であり、創薬の観点から非常に興味深い。しかし経口投与されたLFは消化器官で消化、分解され、血中での安定性が低いという問題点をもつ。この問題点を克服するため、我々はタンパク質医薬品ですでに実績のあるポリエチレングリコール（PEG）修飾法に着目した。NHS活性化エステルを有するBranched-PEG（分子量20 kDa、40 kDa）と、パラニトロフェニル活性化エステルを有するLinear-PEG（分子量 30 kDa）を用いてウシLF（bLF）を修飾し、３種類のPEG-bLF（20 k-PEG-bLf、40 k-PEG-bLf、30 k-PEG-bLf）を作製した。得られたPEG-bLFについては、その残存活性、ペプシン消化耐性、血中安定性、腸管吸収を比較検討した。結果として、PEG-bLFは高い残存活性と血中安定性を示し、PEG修飾後も腸管から吸収されたことから、経口製剤としての開発が期待される。